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統合失調症の治療薬

第1世代抗精神病薬(FGA)の主なもの

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  • 作用機序
  • 力価
    • 低力価薬物は、鎮静、起立性低血圧、抗コリン作用を出現させやすい。
    • 高力価薬物は、錐体外路症状を出現させやすい。

 

第2世代抗精神病薬(SGA)

 

現在第1世代抗精神病薬に変わって統合失調症治療の第一選択薬になっています。

 

  • セロトニンドパミン拮抗薬 (serotonin dopamin antagonist: SDA)
    • リスペリドン、ペロスピロン、ブロナンセリン
    • 5-HT2受容体とD2受容体を選択的に遮断
    • 陽性・陰性両症状に奏功し、錐体外路症状の副作用が少ない。

  • 受容体多元作用型抗精神病薬(multi-acting receptor targeted antipsychotic: MARTA)
    • オランザピン、クエチアピン、アセナピン、クロザピン
    • 多くの脳内受容体に非選択的に親和性
    • 陽性・陰性両症状に奏功し、錐体外路系副作用が少ないが、耐糖能の異常が副作用としての問題点。

  • ドパミンD2およびセロトニン5-HT1Aの部分作動薬
    • アリピプラゾール、ブレクスピプラゾール
    • ドパミン神経亢進時(陽性症状出現時)には、過剰なシグナル伝達を抑え、ドパミン神経低下時(陰性症状出現時)には、固有活性でドパミン神経伝達を回復させる。
    • セロトニン5-HT2Aおよびノルアドレナリンα1B受容体に対しては遮断作用
    • ブレクスピプラゾールの抗精神病作用は、アリピプラゾールと同等であると予測されるが、アカシジア錐体外路系副作用(EPS)、賦活化がより少ない可能性